Det har en direkt stimulerande effekt på det centrala nervsystemet: det reglerar och förbättrar exciteringsprocesserna i hjärnbarken, andningsorganen och vasomotoriskt centrum, aktiverar positiva konditionerade reflexer och motorisk aktivitet. Stimulerar mental aktivitet, ökar mental och fysisk prestanda, förkortar reaktionstiden. Efter mottagningen uppträder livlighet, trötthet och dåsighet elimineras eller reduceras tillfälligt. Orsakar snabb och fördjupad andning, särskilt mot bakgrund av depression i andningscentret. Påverkar det kardiovaskulära systemet: ökar styrkan och hjärtfrekvensen (särskilt i stora doser), ökar blodtrycket med hypotoni (förändras inte normalt). Expanderar bronkier, gallkanaler, blodkärl i skelettmusklerna, hjärta, njurar, begränsar bukorganen (särskilt när de är utvidgade). Minskar blodplättsaggregeringen. Det har en måttlig diuretisk effekt, främst på grund av en minskning av elektrolytreabsorption i njurrören. Stimulerar utsöndringen av magkörtlarna. Ökar den grundläggande ämnesomsättningen, förbättrar glykogenolysen och orsakar hyperglykemi.
Blockerar centrala och perifera adenosinreceptorer. Främjar ansamlingen av cAMP och cGMP genom att hämma aktiviteten hos fosfodiesteraser involverade i deras inaktivering. I större utsträckning hämmar det cAMP fosfodiesteras (inte bara i centrala nervsystemet, utan också i hjärtat, glatta muskelorgan, fettvävnad, skelettmuskel). Det stabiliserar överföringen i dopaminerga synapser (psykostimuleringsegenskaper), beta-adrenerga synapser av hypotalamus och medulla oblongata (ökad ton i vasomotoriska centrum), kolinergiska synapser i cortex (aktivering av kortikala funktioner) och medulla oblongata (excitation av respiratorisk aktivitet) ).
Koffein och dess vattenlösliga salter absorberas väl i tarmen (inklusive stora). T1/2 är cirka 5 timmar, hos vissa individer - upp till 10 timmar. Huvuddelen är demetylerad och oxiderad. Cirka 10% utsöndras oförändrat av njurarna. I kroppen av heltids nyfödda och spädbarn (1,5–2 månader) elimineras långsammare (T1/2 - från 80 till 26,3 timmar, respektive).
Effekten på högre nervaktivitet beror till stor del på patientens dos och typ av nervsystem. I små doser råder den stimulerande effekten, i stora doser är den deprimerande. Hos äldre är effekten på sömnen mer uttalad: dess början avtar, den totala sömntiden minskar, frekvensen av vakningar ökar (möjligen på grund av en snabbare metabolism av katekolaminer i centrala nervsystemet). Hos premature spädbarn, med eliminering av periodisk andning, minskar koffein det partiella trycket av koldioxid, koncentrationen av H + blod och ökar samtidigt mängden ventilation utan att ändra hjärtfrekvensen.
Användning av ämnet koffein
Sjukdomar åtföljda av depression i centrala nervsystemet, hjärt- och andningsorganens funktioner (inklusive läkemedelförgiftning, infektionssjukdomar), cerebrala vasospasmer (inklusive migrän), minskad mental och fysisk prestanda, dåsighet, enuresis barn, andningsfunktioner (periodisk andning, idiopatisk apné) hos nyfödda (inklusive premature barn).
Biverkningar av ämnet koffein
Ångest, agitation, sömnlöshet, takykardi, arytmier, ökat blodtryck, illamående, kräkningar. Vid långvarig användning är dåligt missbruk möjligt (en minskning av effekten av koffein är förknippad med bildandet av nya adenosinreceptorer i hjärncellerna). En plötslig upphörande av koffein kan leda till ökad hämning av det centrala nervsystemet med symtom på trötthet, dåsighet och depression.
överdos
Vid missbruk kan koffein (mer än 300 mg per dag, dvs fyra koppar naturligt kaffe på 150 ml vardera) orsaka ångest, ångest, tremor, huvudvärk, förvirring, hjärt-extrasystoler. Hos nyfödda (inklusive premature spädbarn) är toxiska effekter möjliga med en plasmakoncentration på 50 mg / ml: ångest, takypné, takykardi, tremor, ökad Moro-reflex och krampanfall i högre koncentrationer.
