Det har en direkt stimulerande effekt på det centrala nervsystemet: det reglerar och förbättrar exciteringsprocesserna i hjärnbarken, andningsorganen och vasomotoriskt centrum, aktiverar positiva konditionerade reflexer och motorisk aktivitet. Stimulerar mental aktivitet, ökar mental och fysisk prestanda, förkortar reaktionstiden. Efter mottagningen uppträder livlighet, trötthet och dåsighet elimineras eller reduceras tillfälligt. Orsakar snabb och fördjupad andning, särskilt mot bakgrund av depression i andningscentret. Påverkar det kardiovaskulära systemet: ökar styrkan och hjärtfrekvensen (särskilt i stora doser), ökar blodtrycket med hypotoni (förändras inte normalt). Expanderar bronkier, gallkanaler, blodkärl i skelettmusklerna, hjärta, njurar, begränsar bukorganen (särskilt när de är utvidgade). Minskar blodplättsaggregeringen. Det har en måttlig diuretisk effekt, främst på grund av en minskning av elektrolytreabsorption i njurrören. Stimulerar utsöndringen av magkörtlarna. Ökar den grundläggande ämnesomsättningen, förbättrar glykogenolysen och orsakar hyperglykemi.
Blockerar centrala och perifera adenosinreceptorer. Främjar ansamlingen av cAMP och cGMP genom att hämma aktiviteten hos fosfodiesteraser involverade i deras inaktivering. I större utsträckning hämmar det cAMP fosfodiesteras (inte bara i centrala nervsystemet, utan också i hjärtat, glatta muskelorgan, fettvävnad, skelettmuskel). Det stabiliserar överföringen i dopaminerga synapser (psykostimuleringsegenskaper), beta-adrenerga synapser av hypotalamus och medulla oblongata (ökad ton i vasomotoriska centrum), kolinergiska synapser i cortex (aktivering av kortikala funktioner) och medulla oblongata (excitation av respiratorisk aktivitet) ).
Koffein och dess vattenlösliga salter absorberas väl i tarmen (inklusive stora). T1/2 är cirka 5 timmar, hos vissa individer - upp till 10 timmar. Huvuddelen är demetylerad och oxiderad. Cirka 10% utsöndras oförändrat av njurarna. I kroppen av heltids nyfödda och spädbarn (1,5–2 månader) elimineras långsammare (T1/2 - från 80 till 26,3 timmar, respektive).
Effekten på högre nervaktivitet beror till stor del på patientens dos och typ av nervsystem. I små doser råder den stimulerande effekten, i stora doser är den deprimerande. Hos äldre är effekten på sömnen mer uttalad: dess början avtar, den totala sömntiden minskar, frekvensen av vakningar ökar (möjligen på grund av en snabbare metabolism av katekolaminer i centrala nervsystemet). Hos premature spädbarn, med eliminering av periodisk andning, minskar koffein det partiella trycket av koldioxid, koncentrationen av H + blod och ökar samtidigt mängden ventilation utan att ändra hjärtfrekvensen.
Användning av ämnet koffein
Sjukdomar åtföljda av depression i centrala nervsystemet, hjärt- och andningsorganens funktioner (inklusive läkemedelförgiftning, infektionssjukdomar), cerebrala vasospasmer (inklusive migrän), minskad mental och fysisk prestanda, dåsighet, enuresis barn, andningsfunktioner (periodisk andning, idiopatisk apné) hos nyfödda (inklusive premature barn).
Biverkningar av ämnet koffein
Ångest, agitation, sömnlöshet, takykardi, arytmier, ökat blodtryck, illamående, kräkningar. Vid långvarig användning är dåligt missbruk möjligt (en minskning av effekten av koffein är förknippad med bildandet av nya adenosinreceptorer i hjärncellerna). En plötslig upphörande av koffein kan leda till ökad hämning av det centrala nervsystemet med symtom på trötthet, dåsighet och depression.
överdos
Vid missbruk kan koffein (mer än 300 mg per dag, dvs fyra koppar naturligt kaffe på 150 ml vardera) orsaka ångest, ångest, tremor, huvudvärk, förvirring, hjärt-extrasystoler. Hos nyfödda (inklusive premature spädbarn) är toxiska effekter möjliga med en plasmakoncentration på 50 mg / ml: ångest, takypné, takykardi, tremor, ökad Moro-reflex och krampanfall i högre koncentrationer.
Vad är koffein?
Koffein är ett ämne som i sin naturliga form produceras i blad och frön från många växter.
Man lärde sig också att skapa en konstgjord analog, vars formel är C8H10N4Oh2, och applicera den i mat. Koffein har medicinska egenskaper och används som en stimulator av det centrala nervsystemet, vilket orsakar ökad aktivitet. De flesta människor reagerar på detta ämne genom att öka energin och förbättra humöret.
Koffein finns i te, kaffe, choklad, olika läskedrycker och ingår också i smärtstillande medel. Naturligt koffein är ett bittersmakande ämne, men i många produkter maskeras denna bitterhet som ett resultat av bearbetning.
Den huvudsakliga källan för detta ämne för ungdomar är energi och andra läskedrycker. Deras "arbete" är påtaglig, vanligtvis i 6 timmar. Det är riktigt känsligt för koffein en individuell indikator. Vanligtvis, ju yngre personen, desto mindre substans behövs för att känna dess inflytande. Individer som regelbundet konsumerar koffeinhaltiga drycker förlorar sin känslighet för denna uppfriskande komponent över tid. Och detta betyder att för att uppnå effekten måste de öka dosen om och om igen.
Metabolism
En gång i kroppen metaboliseras koffein till dimetylxantinderivat (paraxantin, teobromin, teofyllin), sedan till monoxantin och sedan till xantinmolekylen. Andra metaboliska produkter är di- och trimetylallantoin, urinsyra och uracilderivat.
Koffein distribueras lätt i plasma, intercellulär vätska och inuti celler. Det cirkulerar också som en del av extracellulär fettvävnad. Förresten, hos rökare, är koffeinmetabolismen snabbare. Skillnader i processens hastighet kan också vara hos människor med olika nationaliteter, vilket förklaras av en genetisk faktor. Men skillnaden i graden av assimilering hos kvinnor och män existerar praktiskt taget inte.
Vår kropp kan absorbera dessa "stärkande molekyler" ganska snabbt. Men också snabbt blir det av med dem. Koffein bearbetas främst av levern och har en relativt kort halveringstid. Vanligtvis är 5-7 timmar tillräckligt för att bli av med hälften av det resulterande ämnet. Av den anledningen skulle inte koppen kaffe du åtnjöt innan middagen skada dig att somna på kvällen.
Koffein kan vara syntetiskt och naturligt (erhållet från växter). För att bestämma skillnaden mellan dem är det bara möjligt med laboratoriemedel. Du kan mäta koncentrationen av något av dessa ämnen i kroppen genom att undersöka saliv, eftersom detta ämne samlas i kroppen främst i vätskor. Koffein kan komma in i kroppen genom slemhinnorna i kinderna. Av denna anledning kännetecknas tuggummi som innehåller ämnet av snabbare absorption jämfört med kaffe. Eftersom det är i form av en drink, måste koffein först passera genom magen och tarmen, och först sedan komma in i blodomloppet.
Effekt på kroppen
Koffein är en växtprodukt, vars högsta koncentration finns i kaffebönor, teblad, läsk, choklad och kakaobönor.
Det finns också i vissa mediciner (smärtstillande medel, mot allergier, förkylningar och för viktminskning). Faktum är att koffein från kemisk synvinkel är ett bedövningsmedel, liksom ett ämne som förbättrar verkan av andra smärtstillande medel.
Det tros att för friska människor är 300 mg av ett förfriskande ämne per dag en normal del som inte skadar hälsan. Under tiden är det i vissa fall viktigt att begränsa intaget av ett ämne. Stora portioner (mer än 700 mg per dag) bidrar till utsöndring av kalcium och magnesium från kroppen. Det brukade vara att koffein var en av orsakerna till osteoporos. Samtidigt har nyligen genomförda studier visat att kalciumförluster orsakade av koffein från 1 kopp kaffe lätt kan kompenseras med 2 matskedar mjölk. Men hos människor som är särskilt känsliga även för mindre kalciumförluster, fungerar koffein verkligen som bas för ofta sprickor. Av denna anledning bör kvinnor efter klimakteriet inte missbruka koffeinhaltiga produkter, eftersom de redan riskerar att utveckla osteoporos.
Det fungerar också på kroppen som en mild diuretikum. Men återigen, oroa dig inte för att produkter som innehåller detta ämne kan orsaka uttorkning.
På tal om koffein minns många människor främst kaffe. Men detta är långt ifrån den enda källan till materien. Te, cola och andra drycker innehåller också koffein. Och detta förklarar varför barn enligt 6-9 år konsumerar cirka 25 mg av ett förfriskande ämne dagligen, och deras föräldrar kanske inte ens är medvetna om det. Samtidigt, hos barn som är känsliga för det, uppträder irritabilitet och ångest.
Koffein fungerar som ett stimulerande medel som påverkar det centrala nervsystemet. Världshälsoorganisationen har likställt koffein med narkotiska läkemedel. I kroppen börjar detta ämne verka cirka 15 minuter efter intag och denna effekt varar upp till 6 timmar.
Hur kommer det in i blodet?
En gång i kroppen absorberas koffein i tarmen med nästan 99 procent. Och koncentrationen av ämnet i kroppen kan uppgå till 10 mg per 1 kg vikt. Hela absorptionsprocessen sker ungefär 45 minuter efter intag, och koffein når sin topp i blodet efter 15-20 minuter. Men det är ungefärliga uppskattningar, eftersom absorptionshastigheten för ämnen i båda fallen beror på fysiologi och källa. Koffein från choklad och cola absorberas långsammast, snabbare från kaffe och ämnet i form av tabletter. Men ändå absorberas det snabbast från tuggummi - genom slemhinnorna i munhålan.
Koffein och graviditet
Vissa studier visar en koppling mellan höga doser koffein och en ökad förekomst av missfall, för tidiga födelser och födelse av underviktiga barn. Koffin som konsumeras i höga doser under graviditeten påverkar fostrets hjärtfrekvens samt kvaliteten på andningen.
Under graviditeten, liksom vid planeringen, är det viktigt att begränsa intaget av koffeinhaltiga drycker till 200 mg per dag. Och det är bättre att vägra helt.
Effekt på magen
Koffein kan förbättra utsöndringen av magsyra, vilket ger anledning att tala om det som ett sätt att orsaka gastrit. Samtidigt har studier visat att kaffe utan denna förstärkande komponent också påverkar utsöndringen av magen, och orsakar syraproduktion ännu mer än rent koffein.
Biverkningar
Måttliga doser koffein har i allmänhet inga skadliga effekter på kroppen. Även om vissa forskare hävdar att regelbunden konsumtion av 100 mg kaffe dagligen därefter kan orsaka infertilitet, halsbränna och tarmdysfunktion.
Att konsumera höga doser koffein berövar sömn, och en person upphör att märka kroppens signaler om behovet av vila. Samtidigt är det viktigt att förstå att koffein inte fyller på energireserverna och inte förhindrar emotionell trötthet. Det blockerar helt enkelt kroppens fysiologiska behov i vila. Med tiden leder detta tillstånd till depression, orsakar ångest, överdriven nervöshet, svettningar och skakningar.
Skadliga egenskaper
Vissa studier säger att koffein kan vara en hälsorisk. Här är några argument för detta.
- Att konsumera mer än 4 koppar kaffe per dag leder till tidig död. Studier visar att denna dagliga dos är tillräcklig för att öka risken för plötslig död med 21 procent.
- Ökar blodtrycket. Hos personer med högt blodtryck stiger blodtrycket efter 2 koppar kaffe under de kommande 2-3 timmarna.
- Ökar risken för kardiologiska sjukdomar i ung ålder. Det räcker att dricka 4 koppar kaffe varje dag för att öka risken för hjärtattack med 4 gånger.
- Koffein orsakar gikt.
- Det provoserar bildandet av cyster i bröstkörtlarna hos kvinnor. Det räcker att konsumera från 30 mg kaffe per dag för att öka chansen för fibrocystisk mastopati med en och en halv gånger. Och kvinnor som dricker 500 mg kaffe är 2-3 gånger mer benägna att få cystit.
- Orsakar urininkontinens. Människor som dricker regelbundet och i stora doser är 70 procent mer benägna till inkontinens än andra.
- Orsakar sömnlöshet.
- Väckar en upprörd mage. Särskilt om du dricker kaffe på tom mage.
- Överdriven koffeinintag väcker huvudvärk.
- Koffin leder till fertilitet hos kvinnor: chansen att bli gravid reduceras med 27%.
- Risken för missfall ökar: det räcker att dricka två portioner kaffe dagligen i flera veckor före befruktningen.
- Försämrar diabetikernas hälsa eftersom det stör glukosmetabolismen.
- Kan orsaka överdos eller allergisymtom.
- Accelererar hjärtkontraktion.
- Förvärrar manifestationerna av klimakteriet.
- Ökar ångest, depression.
- Kaffeinälskare konsumerar mer glukos, vilket är full av fetma och diabetes.
- Det hämmar produktionen av kollagen i huden.
- Det gör benen mer ömtåliga, vilket ökar risken för sprickor.
Resultatet av koffeinuttag
Personer som vägrar att konsumera koffeinhaltiga drycker kan uppleva obehag och försämring under de första 12-24 timmarna. Vanligtvis manifesteras de första biverkningarna av koffeinvägran av huvudvärk, irritabilitet, illamående, nervositet, muskelspänning. Men dessa symtom varar inte längre än en vecka. Sedan återuppbyggs kroppen äntligen på ett nytt sätt att leva.
För att undvika biverkningar, rekommenderar erfarna personer att du gradvis börjar med koffeinfritt liv - varje dag för att minska mängden ämnekonsumtion.
Hur man kan ge upp koffein smärtfritt
Först bör du prova att dricka vanligt vatten istället för cola. Håll dig fast vid denna princip under en vecka. Jaget efter koffein minskade? Så "behandling" måste fortsätta. Nu är det dags att ersätta traditionellt kaffe med en liknande koffeinfri dryck. Det är också viktigt att spåra produktens förbrukning. Fortsätt tills den dagliga dosen koffein sjunker till 100 mg eller mindre. Den gradvisa övergången av koffeinhaltiga drycker skyddar dig från obehagliga fysiologiska känslor och kommer också att vara mindre "smärtsam" på psykologisk nivå.
Känns koffein trött? Se till att du har tillräckligt med timmar om dagen för att koppla av? Ännu bättre, kolla vitamin-mineralbalansen i kroppen? Dåsighet och kronisk trötthet kan prata om vitaminbrist eller andra hälsoproblem. Men koffein botar inte detta.
Hälsofördelar
Personer som regelbundet använder koffein (i adekvata doser) rapporterar en förbättring av koncentration och kognitiv funktion. För vissa människor är detta ett botemedel mot huvudvärk.
Enligt vissa rapporter kan det minska risken för Parkinsons sjukdom, leversjukdom, demens, typ 2-diabetes. Men trots de möjliga positiva effekterna, glöm inte att konsumtionen av detta ämne i stora doser kan ha negativa effekter.
Dessutom fungerar koffein i tabletter som ett botemedel mot migrän. Ta 1-2 tabletter under en vecka och sedan 1 bit i en månad.Det har sin egen fördel för kroppsbyggare, eftersom det hjälper till att öka prestandan med nästan 20 procent. Kroppsbyggare konsumerar cirka 3 mg av ämnet per kilo kroppsvikt en halvtimme före den planerade träningen.
Förresten, depression i centrala nervsystemet, minskad aktivitet (fysisk och mental), ett tillstånd nära förlust av medvetande, cerebrala vasospasmer (migrän), hypotoni och astma kan också tjäna som skäl att dricka en kopp kaffe eller en piller som innehåller koffein. Även spädbarn med vissa sjukdomar förskrivs också detta ämne som ett läkemedel.
fördelar:
- Minskar smärta. Två koppar kaffe kan minska smärtan efter träningen med 48 procent.
- Källa för fiber. Två koppar bryggt kaffe - det är 1,8 g fiber.
- Diabetesskydd. Kaffeälskare (1 kopp per dag) är 9 procent mindre utsatta för att utveckla typ 2-diabetes.
- Immunitet mot Alzheimers. Det finns spekulationer om att koffein kan skydda mot utvecklingen av Alzheimers sjukdom.
- Botemedel mot depression. En 10-årig studie med 86 000 kvinnor fann att kaffeälskare är 20 procent mindre benägna att drabbas av depression.
- Parkinsons försvar. Forskare från Sverige hävdar att koffein minskar risken för att utveckla Parkinsons sjukdom. Otroligt tyder forskare på att detta ämne till och med kan påverka den genetiska faktorn.
- Skydd mot kardiologiska sjukdomar. Det låter som en fantasi, eftersom traditionell medicin förbjuder människor med ett hjärtsjukdom att konsumera koffein. Men koreanska forskare säger att 3 koppar kaffe om dagen förbättrar hälsan och minskar risken för hjärtsjukdom.
- Starkare DNA. Men i European Journal of Nutrition vid den tiden fanns information om att kaffeälskare är starkare och utan skador. De säger att detta igen är värdet av koffein.
- Det finns mindre risk för multipel skleros. 4 koppar koffeinhaltig dryck per dag kan skydda mot multipel skleros, förhindra den neurala inflammation som orsakar sjukdomen. Åtminstone är det vad forskare från Sverige säger.
- Minskar risken för cancer. Måttlig konsumtion av koffein minskar risken för cancer i tjocktarmen med 26 procent. Detta uttalades av forskare från Kalifornien efter en studie med 5100 personer. Och en annan grupp forskare från cancercentret i södra Kalifornien märkte att kaffevänner är 29 procent mindre mottagliga för levercancer.
- Ingen gikt. En studie med mer än 50 tusen människor tillät forskare att dra slutsatsen att kaffe skyddar män från gikt. Antag att detta är "arbetet" med koffein. Även om ingen ger 100% garanti i detta ännu. Dessutom finns det en helt motsatt uppfattning att precis samma som det orsakar gikt.
Dessutom har vissa experiment visat att koffein kan stimulera sexdrift hos kvinnor, skyddar mot tidig död (enligt japanska forskare), förhindrar tandröta, näthinneskada och till och med melanom.
Uppfriskande fjädrar
På 90-talet fick människor 90 procent koffein från kaffe och te.
Ytterligare 10 procent kommer från kakaoprodukter. Men liknande beräkningar på 2000-talet gav olika resultat. Andelen koffeinförbrukning från te och kaffe sjönk till cirka 83, medan kolsyrade drycker stod för 12 procent.
Förresten, som vissa studier visar, konsumerar invånarna i de skandinaviska länderna och tyskarna mest koffein, följt av länderna i Nordamerika och Västeuropa. Under tiden får skandinaverna majoriteten av koffein från kaffe, européer från te och amerikaner från cola.
Nedan finns en lista över koffeinhaltiga produkter. Med hjälp av denna information kan du beräkna hur mycket ett förfriskande element du får varje dag med mat. Och om du räknar mer än 500 mg per dag - är detta en allvarlig anledning att tänka på ett partiellt avslag på koffeinhaltiga produkter. När det gäller ungdomar rekommenderar näringsläkare att den dagliga normen för dem inte får överstiga 100 mg av ämnet. Men yngre barn bör i allmänhet undvika koffeinhaltiga produkter. Men omedelbart noterar vi: siffrorna som anges i tabellen är ungefärliga, eftersom de kan variera beroende på typen av dryck och bryggningens varaktighet.
Människor över hela världen börjar sin morgon med en kopp kaffe eller svart te. Båda dryckerna har antioxidantegenskaper, kan sänka kolesterolet, skydda mot depression och till och med diabetes. Och orsaken till allt detta är koffeinet i dem. Samtidigt är det koffein som kan orsaka hälsoproblem om du inte följer de rekommenderade normerna och konsumerar för många uppfriskande drycker.
Fysiska egenskaper
Vita nålkristaller eller vitt kristallint pulver med bitter smak, luktfri. Det är lösligt i kloroform, dåligt lösligt i kallt vatten (1:60), lätt i varmt (1: 2), knappast lösligt i etanol (1:50). Lösningarna är neutrala, steriliserade vid +100 ° C under 30 minuter. T pl. 234 ° C
Farmakologiska egenskaper
De fysiologiska egenskaperna hos koffeinverkan på det centrala nervsystemet studerades av I.P. Pavlov och hans kollegor, som visade att koffein förbättrar och reglerar exciteringsprocesserna i hjärnbarken, i lämpliga doser förbättrar det positiva konditionerade reflexer och ökar motorisk aktivitet. Den stimulerande effekten leder till en ökning av mental och fysisk prestanda, en minskning av trötthet och dåsighet. Stora doser kan emellertid leda till utarmning av nervceller. Handlingen av koffein (liksom andra psykostimulerande medel) beror till stor del på typen av högre nervaktivitet; dosering av koffein bör därför utföras med hänsyn till de individuella egenskaperna hos nervaktiviteten. Koffein försvagar effekten av sömntabletter och läkemedel, ökar reflex excitabiliteten i ryggmärgen och stimulerar andnings- och vasomotoriska centra. Hjärtaktiviteten förbättras av koffein, hjärtkroppens sammandragningar blir mer intensiva och mer frekventa. Vid kollaps och chocktillstånd ökar blodtrycket under påverkan av koffein, medan normalt blodtryck inte visar några väsentliga förändringar, eftersom samtidigt med väckningen av vasomotoriskt centrum och hjärta under påverkan av koffein, blodkärlen i skelettmusklerna och andra områden i kroppen expanderar (kärl i hjärnan, hjärtat, njurarna ) emellertid är kärlen i bukorganen (utom njurarna) minskade. Diures under påverkan av koffein förbättras något, främst på grund av en minskning av reabsorptionen av elektrolyter i njurrören.
Under påverkan av koffein stimuleras magets utsöndringsaktivitet.
Enligt nuvarande data spelar dess hämmande effekt på enzymet fosfodiesteras en viktig roll i koffeinens verkningsmekanism, vilket leder till intracellulär ansamling av cykliskt adenosinmonofosfat (cAMP). Cyklisk AMP betraktas som ett mediatursubstans (sekundär mediator), med hjälp av vilka de fysiologiska effekterna av olika biogeniska läkemedelsämnen realiseras. Under påverkan av cyklisk AMP förbättras glykogenolysprocesser, metaboliska processer i olika organ och vävnader stimuleras, inklusive i muskelvävnad och i centrala nervsystemet. Det antas att koffeinstimulering av magsekretion också är förknippat med en ökning av halten av cyklisk AMP i magslemhinnan (se även Theophylline, Cimetidine).
I den neurokemiska mekanismen för den stimulerande effekten av koffein spelas en viktig roll av dess förmåga att binda till specifika "purin" eller hjärnanadenosinreceptorer, för vilka den purina nukleosiden - adenosin - är den endogena liganden. Den strukturella likheten mellan koffein- och adenosinmolekylerna bidrar till detta. Eftersom adenosin betraktas som en faktor som minskar processerna för excitation i hjärnan, leder dess substitution med koffein till en stimulerande effekt. Vid långvarig användning av koffein kan nya adenosinreceptorer bildas i hjärncellerna och effekten av koffein minskar gradvis. Men med plötsligt upphör med koffeinadministration upptar adenosin alla tillgängliga receptorer, vilket kan leda till ökad hämning med fenomenen trötthet, dåsighet, depression etc.
Upptäcktshistoria
Det upptäcktes och kallades "koffein" 1819 av den tyska kemisten Ferdinand Runge.
År 1827 isolerade Udry en ny alkaloid från teblad och kallade den thein. Rent koffein erhölls först 1828 (Pelletier och Cavantou). 1832 grundades dess sammansättning av Weller och Pfaff och Liebig. 1838 bevisade Jobst och G. Ya. Mulder identiteten av tein och koffein.
Strukturen av koffein klargjordes i slutet av 1800-talet av tyska Emil Fischer, som också var den första personen som konstgjort syntetisk koffein. Han blev pristagare för Nobelpriset i kemi 1902, som han delvis fick för detta arbete.
Kemisk struktur och egenskaper
Det kemiska namnet på koffein är 1,3,7-trimetyl-xantin. I en alkalisk miljö (vid pH> 9), omvandlad till caffeidin C7H12N4O. När det gäller struktur och farmakologiska egenskaper är koffein nära teobromin och teofyllin, alla tre alkaloider tillhör gruppen metylxantiner. Koffein fungerar bättre på det centrala nervsystemet och teofyllin och teobromin - som stimulerande medel för hjärtaktivitet och lungdiuretika.
Koffein ger, liksom andra purinalkaloider, en positiv murexidreaktion; vid uppvärmning med Nesslers reagens bildar koffein en rödbrun fällning, till skillnad från teobromin, vilket ger en ljusbrun färg under sådana förhållanden.
Farmakoterapeutiska egenskaper
Den psykostimulerande effekten av koffein baseras på dess förmåga att undertrycka aktiviteten hos centrala adenosinreceptorer (A1 och A2) i hjärnbarken och subkortikala formationer i det centrala nervsystemet. För närvarande har det visats att adenosin (en mellanprodukt av ATP-metabolism) spelar rollen som en neurotransmitter i det centrala nervsystemet, vilket agonistiskt påverkar adenosinreceptorer belägna på neurons cytoplasmamembran. Excitation av adenosin-adenosinreceptorer av typ I (A1) i hjärncellerna orsakar en minskning av cAMP-bildning, vilket slutligen leder till hämning av deras funktionella aktivitet.
Blockering av A1-adenosinreceptorer hjälper till att stoppa den hämmande effekten av adenosin, vilket kliniskt manifesteras av en ökning av mental och fysisk prestanda.
Men koffein har inte den selektiva förmågan att endast blockera A1-adenosinreceptorer i hjärnan, och det blockerar också A2-adenosinreceptorer. Det har visat sig att aktivering av A2-adenosinreceptorer (troligtvis presynaptiska heteroreceptorer) i det centrala nervsystemet åtföljs av ett undertryckande av den funktionella aktiviteten hos D2-dopaminreceptorer. Koffeinblockering av A2-adenosinreceptorer hjälper till att återställa den funktionella aktiviteten hos D2-dopaminreceptorer, vilket också bidrar till den psykostimulerande effekten av drogen.
Psykiska störningar orsakade av koffein
Det finns ett antagande om att koffein i stora doser eller med kroniskt missbruk kan orsaka psykos hos friska människor eller stärka befintlig psykos hos patienter med schizofreni.
Koffein, teobromin, teofyllin i höga doser vid kronisk användning kan leda till utarmning av nervsystemet, vilket kan bli basen för efterföljande psykos.
Den vanligast beskrivna förekomsten av delirium i en överdos koffein. Det finns ett tillströmning av livliga visuella hallucinationer, ibland hörande, en person tappar orienteringen i världen omkring sig. Efter att koffein har tagits bort från kroppen bevaras det förflutna ofta delvis eller helt. Vissa patienter förlorar sin förmåga att korrekt bedöma avstånd, och objekt verkar närmare dem än de faktiskt är. Somatiska störningar i samband med delirium: mydriasis, hyperemi, ataxi, takykardi, svår törst, torr hud och slemhinnor, hudens blåhet, ibland en ökning av blodtrycket och en ökning av kroppstemperaturen. Samtidigt liknar neurologiska och somatiska symtom som atropinförgiftning.
I svårare fall kan en djupare yrsel vara närvarande, åtföljd av meningslös motorisk spänning. I dessa fall är efterföljande fullständig amnesi ofta och den kliniska bilden närmare skymningen av skymningen.
Det finns ett känt fall när en äldre kvinna som konsumerade 300 gram kaffe dagligen under två år (cirka 30 g rent koffein) upplevde psykos med desorientering i det omgivande rymden, episodiska visuella hallucinationer, eufori, agitation, som slutade i döden.
Det finns fall av utveckling av hallucinos. Långvariga psykoser med visuella och hörselhallucinationer med långvarig missbruk av te beskrivs av V.P. Polyakov och Work.
Affektiva psykoser hos långvariga koffeinmisbrukare är ganska sällsynta, men ett fall av ett tillstånd som liknar hypoman har beskrivits.
Psykos med nedsatt medvetande vid koffeinförgiftning varar vanligtvis inte mer än några dagar.
Psykiska och beteendestörningar orsakade av användning av koffein kodas i den internationella klassificeringen av sjukdomar 10-revision (ICD-10) kod F 15 15. Vid långvarig övergrepp eller överdosering kan koffein orsaka psykos, syndrom med nedsatt medvetande, deliriska tillstånd.
Mottagning
Koffein utvinns från avfallet med te, kaffebönor. Inom industrin syntetiseras koffein från urinsyra och xantin.
Den traditionella syntesen av urinsyra består av två steg:
- Effekten av formamid på urinsyra, vilket resulterar i xantin.
- Vid det andra steget underkastas xantin metylering med dimetylsulfat, beroende på förhållandena är det möjligt att erhålla koffein och teobromin.
Koffin erhålls i en svagt alkalisk miljö vid pH = 8,0-9,0. Om metylering sker i närvaro av KOH och metanol vid 60-70 ° C, bildas teobromin.
Utbytet av koffein når i genomsnitt 65-70%.
Den mest utbredda av halvsyntetiska metoder var metoden utvecklad av O. Yu. Magidson och E. S. Golovchinskaya, där urinsyra är den ursprungliga produkten. Metoden kokar ner för att värma urinsyra med ättiksyraanhydrid i närvaro av en katalysator (dimetylanilin, pyridin) med bildning av 8-metylxantin. Reaktionen fortskrider genom en mellanliggande öppning av imidazolringen i purinsystemet, dekarboxylering och klyvning av ättiksyra enligt schemat:
Den erhållna 8-metylxantinet metyleras och beroende på reaktionsbetingelserna kan 1,3,7,8-tetrametylxantin eller 3,7,8-trimetylxantin erhållas.
Metylering av 8-metylxantin med överskott av dimetylsulfat i ett något alkaliskt medium ger 1,3,7,8-tetrametylxantin, och metylering med metyleterbensen (toluen) sulfonsyra (220-230 ° C i närvaro av CaO) ger 3,7,8- trimetylxantin (8-metylteobromin):
Substitutionsordningen i purinkärnan beror på "surheten" hos motsvarande väteatomer. Väteatomerna i positionerna 3,7 har liknande surhet, medan väteatomen i den första positionen har lägre surhet. Följaktligen är substitutionsordningen i xantinmetylering 3,7 och 1. För att erhålla koffein och teobromin från 8-metylkoffein respektive 8-metylteobromin är det nödvändigt att ta bort metylgruppen från position-8. För detta ändamål underkastas de erhållna tre- och tetrametylxantinderivaten klorering.
Kloreringsprocessens riktning beror huvudsakligen på reaktionens temperatur. Vid temperaturer under 8-10 ° C ersätter klor väte med en metylgrupp vid C8vid temperatur
80 ° C klorerad inte bara CH3-grupp vid position 8, men samtidigt ersatt av klor, en väteatom i metylgruppen vid C7. Efter efterföljande hydrolys av motsvarande kloderivat erhålls koffein och teobromin. Schematiskt kan alla dessa processer representeras enligt följande:
Det finns också en syntes från cyanoättiksyra och dialkylurea utvecklad av Moritz Traube. Denna metod är den mest ekonomiska.
Farmakologisk verkan
Psykostimulant och analeptiskt läkemedel, metylxantinderivat. Konkurrenskraftigt blockerar centrala och perifera A1- och A2-adenosinreceptorer. Det hämmar aktiviteten hos PDE i centrala nervsystemet, hjärta, glatta muskelorgan, skelettmuskler, fettvävnad, främjar ansamling av cAMP och cGMP i dem (denna effekt observeras endast när den appliceras i höga doser). Det stimulerar centrum av medulla oblongata (andningsorgan och vasomotorisk), liksom mitten av n.vagus, har en direkt stimulerande effekt på hjärnbarken. I höga doser underlättar det internuronal ledning i ryggmärgen, vilket förbättrar ryggmärgsreflexerna.
Ökar mental och fysisk prestanda, stimulerar mental aktivitet, fysisk aktivitet, förkortar reaktionstiden, minskar trötthet och dåsighet tillfälligt. I små doser råder stimuleringseffekten och i stora doser är effekten av hämning av nervsystemet.
Snabbar upp och fördjupar andningen. Vanligtvis har den en positiv utländsk, krono-, batmo- och dromotropisk effekt (eftersom effekten på CVS består av en direkt stimulerande effekt på myokardiet och en samtidig stimulerande effekt på n.vaguscentra beror den resulterande effekten på övervägande av en viss handling). Det stimulerar vasomotoriskt centrum och har en direkt avslappnande effekt på den vaskulära väggen, vilket leder till expansion av kärlen i hjärtat, skelettmusklerna och njurarna, medan tonen i de cerebrala artärerna ökar (orsakar en förträngning av hjärnkärlen, vilket åtföljs av en minskning av cerebralt blodflöde och syretrycket i hjärnan).
Blodtrycket förändras under påverkan av kärl- och hjärtmekanismer för koffeinpåverkan: med ett normalt initialt blodtryck förändras inte koffein eller ökar det något, medan arteriell hypotoni normaliserar det.
Det har en antispasmodisk effekt på släta muskler (inklusive bronkodilaterande effekt), på den stripade - stimulerande.
Ökar magets sekretoriska aktivitet.
Det har en måttlig diuretisk effekt, vilket beror på en minskning av reabsorptionen av natrium- och vattenjoner i de proximala och distala njurrören, såväl som utvidgningen av njurkärlen och ökad filtrering i renal glomeruli.
Minskar blodplättsaggregeringen och frisättningen av histamin från mastceller.
Ökar den grundläggande ämnesomsättningen: ökar glykogenolysen, ökar lipolysen.
Släpp form och sammansättning
Koffein produceras i form av en lösning för subkutan administration: transparent, färglös eller svagt färgad (i ampuller om 2 ml, 5 ampuller i blisterförpackningar, 2 förpackningar i en kartongbunt, 5 eller 10 ampuller i ett kartongpaket med partitioner eller gitter).
Sammansättningen av 1 ml lösning inkluderar:
- Den aktiva substansen är 100 mg eller 200 mg natriumkoffeinbensoat,
- Hjälpkomponenter: kaustisk sodalösning 0,1 M - upp till pH 6,8-8,5, vatten för injektion - upp till 1 ml.
Farmakodynamik
Koffein är en antagonist mot centrala adenosinreceptorer och stimulerar centrum för medulla oblongata: andningsorgan, vasomotorisk och vagal. Det aktiverar också centrala nervsystemet och andningsorganen, förbättrar skelettmuskelfunktionen, produktionen av saltsyra och pepsin i matsmältningskanalen och främjar glykogenolysprocesser. Koffein ökar andningscentralens känslighet för den stimulerande effekten av koldioxid, vilket ökar alveolär ventilation. Ämnet ökar frekvensen och intensiteten för hjärtkontraktioner, såväl som hjärtutmatningen (har en positiv kronotropisk effekt på sinus-förmaksnoden och en positiv inotrop effekt på hjärtmuskeln).
Koffein kännetecknas av diuretiska och hypertensiva effekter, minskar livmoderkontrakt och hjälper till att minska hjärnans kärl.
Farmakokinetik
Koffein binder till plasmaproteiner med cirka 25–36%. Dess biotransformation utförs i levern. Hos vuxna patienter omvandlas 80% koffein, som ett resultat av metaboliska processer, till paraxantin (1,7-dimetylxantin), 10% till teobromin (3,7-dimetylxantin) och 4% till teofyllin (1,3-dimetylxantin). Dessa föreningar demetyleras till monometylxantiner och sedan till metylerade urinsyraderivat. Hos premature barn bildas koffein av teofyllin. Eliminationshalveringstiden är 3–7 timmar, hos nyfödda som förlänger upp till 65–130 timmar (minskning till nivån för en vuxen patient inträffar inom 4–7 månader). Den maximala koncentrationen fastställs 50–75 minuter efter att ämnet intagits.
Koffein utsöndras i urinen i form av metaboliter (1-2% oförändrat). Hos nyfödda utsöndras det också via njurarna, medan 85% av dosen utsöndras oförändrat.
Indikationer för användning
- Minskning av fysisk och mental prestanda,
- Måttlig arteriell hypotension,
- Muskelsvaghet
- migrän,
- dåsighet,
- Andningsdepression (inklusive med lättförgiftning med opioid smärtstillande medel och hypnotika, kolmonoxid, med kvävning av nyfödda, för att återställa den nödvändiga nivån på lungventilation efter applicering av generell anestesi).
Kontra
- Organiska sjukdomar i hjärt-kärlsystemet (inklusive akut hjärtinfarkt, åderförkalkning),
- Arteriell hypertoni,
- Sovstörningar
- glaukom,
- Paroxysmal takykardi,
- irritabilitet,
- Epilepsi och en tendens till krampande anfall,
- Frekvent ventrikulär extrasystol,
- Ålderdom
- Graviditet och amning
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Instruktioner för användning av koffein: metod och dosering
Koffeinlösningen administreras subkutant.
Vuxna ordineras vanligtvis 1 ml 100 mg / ml eller 200 mg / ml lösning. Maximal dos är: singel - 400 mg, dagligen - 1000 mg.
Barn, beroende på ålder, ordineras vanligtvis 0,25-1 ml av en 100 mg / ml koffeinlösning.
Mångfalden och varaktigheten av användningen bestäms av läkaren.
Särskilda instruktioner
Under användning av koffein måste man komma ihåg att en plötslig upphörande av terapi kan leda till ökad hämning av centrala nervsystemet i form av dåsighet och depression.
Påverkan på det centrala nervsystemet kan manifesteras både genom excitation och hämning av det högre nervsystemet.
Graviditet och amning
Enligt FDA: s rekommendationer klassificeras koffein som kategori C. Det ökar risken för spontan abort, provocerar intrauterin tillväxtfördröjning och fosterarytmier (vid administrering till gravida kvinnor i höga doser). Resultaten från djurförsök visade att när doser motsvarande koffeininnehållet i 12–24 koppar kaffe druckit per dag administreras under graviditeten eller när enstaka doser med mycket höga doser (50–100 mg / kg) administreras, observeras skelettutvecklingsstörningar (som fingrar och enskilda falanger) i fostret. När koffein infördes i kroppen av en gravid kvinna i lägre doser noterades långsam utveckling av fostret.
Koffein överförs till bröstmjölk (mängden är ungefär 1% av koncentrationen i moders blodplasma). Om detta ämne kommer in i en ammande mammas kropp i en mängd som motsvarar 6–8 koppar koffeinhaltiga drycker per dag, kan barnet utveckla sömnlöshet och hyperaktivitet.
Läkemedelsinteraktion
Vid samtidig användning av koffein med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:
- Narkotiska och sömntabletter: minskad effektivitet,
- Icke-narkotiska smärtstillande medel och ergotamin: en ökning av deras effektivitet (på grund av ökad absorption),
- Hjärtglykosider: ökad verkan och toxicitet.
Kaffeinrecensioner
Idag är recensioner av koffein i form av en lösning för subkutan administration extremt sällsynta: de flesta åsikter avser användningen av detta läkemedel i tabletter. Mycket ofta används koffein i ampuller för anti-celluliteromslag som ett sätt att gå ner i vikt. Patienter hävdar att läkemedlet klarar bra med manifestationerna av vegetativ-vaskulär dystoni, normaliserar trycket med en kraftig minskning, eliminerar svaghet. Det ger också energi och styrka, men ibland rapporteras biverkningar, till exempel svår takykardi. Vissa patienter skriver att när det tas på tom mage ökar koffein effektiviteten, reaktionshastigheten och är effektiv inom idrott.
Koffein (koffein)
Koffein kan också förbättra muskelkontraktionen genom att släppa kalcium från sina butiker i muskelceller.
Det finns många studier som bevisar att koffein förbättrar prestanda i uthållighetsaktiviteter. Fördelarna för kortvariga aktiviteter med hög intensitet, såsom sprintar, är emellertid mindre uppenbara (ungefär hälften av studierna indikerar förbättrad prestanda, den andra hälften indikerar ingen förbättring). En analys av 40 koffeinstudier av forskare från University of Luton, UK visade att koffein kan förbättra uthålligheten med cirka 12%. En annan studie med simmare visade en 23-sekunders förbättring i 21-minuters simning. Forskare från Royal Technological Institute i Melbourne, Australien, fann att koffein förbättrar prestandan med 4-6 sekunder i professionella rodrar under rodd på 2000 meter.
koffein - en alkaloid, en stimulator av centrala nervsystemet, med en mängd andra fysiologiska effekter, tillhör gruppen metylxantiner som finns i växter, till exempel kaffe, te (koffein extraherat från te kallas ofta theine), kompis (koffein extraherat från det, ibland kallat mateine), guarana, stav och många andra.
För farmakologiska ändamål framställs och extraheras det från växter. Innehåller i energidrycker, ofta finns i sportnäring, i nästan alla fettförbrännare och många komplex före träning.
Kaffeineffekter
De flesta studier på koffein har uteslutande fokuserat på sporter som kräver ökad uthållighet. Deras huvudsakliga slutsats är att för de flesta av dessa idrottare hjälper koffein att uppnå bättre atletisk prestanda. Det finns tre versioner som förklarar denna reaktion. Den första av dem ansågs initialt som den mest troliga och är förknippad med förmågan hos koffein att stimulera förbränningen av fett med bildandet av energi. Koffein främjar produktionen av adrenalin - ett hormon som påskyndar införandet av fettsyror i blodomloppet och är en stimulant i centrala nervsystemet. Under den första fysiska ansträngningen använder musklerna fettsyror som är tillgängliga för energiproduktion, samtidigt som de behåller intakta muskler glykogenlagrar. Separata vetenskapliga studier har bekräftat denna teori.
Den andra versionen är som följer: koffein kan direkt påverka skelettmusklerna genom att modifiera viktiga enzymer eller system som reglerar processen för nedbrytning av kolhydrater i cellerna. Men studien av denna teori avslöjade inte entydiga resultat och avslutades inte.
Den tredje versionen kan faktiskt vara nyckeln till att förstå hur koffein får dig att känna att du har gjort mindre arbete än du faktiskt gör. Enligt denna version beror detta på att koffein, på grund av dess direkta effekt på det centrala nervsystemet, kan ge en psykologisk effekt, vilket får idrottare att känna att de inte arbetar så hårt, eller på något sätt maximerar styrkan i muskelsammandragningar. Nu vet vi att koffein inte har förmågan att tränga igenom blod-hjärnbarriären och hämma effekten av adenosin, en neurotransmitter som orsakar dåsighet på grund av en avmattning av nervcellsaktivitet. Koffein är strukturellt lik adenosin och kan binda till adenosinreceptorer på hjärnceller. Men koffein har inte samma effekt som adenosin, det bromsar inte nervcellsaktivitet. Istället stimulerar det produktionen av adrenalin, ett hormon som förbättrar välbefinnandet under träning.För närvarande är detta den rådande versionen, så mycket som möjligt bekräftas av vetenskaplig forskning.
Forskare vid Institutet för vetenskaplig information om kaffe (ISIC) drog slutsatsen att att dricka tre till fem koppar kaffe om dagen förhindrar bildandet av amyloid beta-plack i hjärnan som är förknippade med utvecklingen av Alzheimers sjukdom och demens. Det konstaterades att minne och kognitiva funktioner påverkas positivt av två huvudkaffeingredienser - koffein och polyfenoler, som tillsammans hjälper till att minska inflammatoriska processer och stoppa förstörelsen av hjärnceller, särskilt i cortex och hippocampus. I en annan studie noterades det att kaffälskare lever längre.
Forskare från USA fann att koffein kan blockera förändringar i hjärnan i samband med kokainberoende. Emellertid genomfördes studier på råttor, därför krävs bekräftelse av ett positivt resultat på andra experimentella modeller.
I slutet av 2015 publicerades en studie av amerikanska forskare om de positiva effekterna av kaffekonsumtion på att minska risken för att utveckla bröstcancer hos kvinnor med en mutation i brca1-genen i tidskriften Nutrigenet och Nutrigenomics.
Anställda vid Stanford University School of Medicine har funnit att koffein, som koffeinmetaboliter, såsom teofyllin, som är en del av te, och teobromin, som finns i choklad, hjälper till att undvika systemisk inflammation, hjärtsjukdomar och kärlsjukdomar.
Det finns också studier att testosteron efter fysisk träning av rugbyspelare i placebogruppen var högre med 15% i genomsnitt, i koffeingruppen med 21% (+/- 24%)
Mekanismen för koffein
Enligt nuvarande data spelar dess hämmande effekt på enzymet fosfodiesteras en betydande roll i koffeinens verkningsmekanism, vilket leder till intracellulär ansamling av cykliskt adenosinmonofosfat (AMP). Cyklisk AMP betraktas som ett mediatursubstans (sekundär mediator), med hjälp av vilka de fysiologiska effekterna av olika biogeniska läkemedelsämnen realiseras. Under påverkan av cyklisk AMP förbättras glykogenolysprocesser, metaboliska processer i olika organ och vävnader stimuleras, inklusive i muskelvävnad och i centrala nervsystemet. Det antas att koffeinstimulering av magsekretion också är förknippat med en ökning av halten av cyklisk AMP i magslemhinnan.
I den neurokemiska mekanismen för den stimulerande effekten av koffein spelas en viktig roll av dess förmåga att binda till specifika ("purin" eller adenosin) hjärnreceptorer, för vilka den purina nukleosiden - adenosin - är den endogena liganden. Den strukturella likheten mellan koffein- och adenosinmolekylerna bidrar till detta. Eftersom adenosin betraktas som en faktor som minskar processerna för excitation i hjärnan, leder dess substitution med koffein till en stimulerande effekt. Vid långvarig användning av koffein kan nya adenosinreceptorer bildas i hjärncellerna och effekten av koffein minskar gradvis. Men med plötsligt upphör med koffeinadministration upptar adenosin alla tillgängliga receptorer, vilket kan leda till ökad hämning med fenomenen trötthet, dåsighet, depression etc.
Koffein och kreatin
I motsats till vad folk tror, förstör inte koffein kreatinmolekyler, men interaktionen mellan koffein och kreatin diskuteras fortfarande. Vissa studier visar positiva resultat med en kombination av kreatin och koffein, andra negativa och det är fortfarande inte klart vem att tro. Sammanfattningsvis den moderna vetenskapliga informationen kan vi dra slutsatsen att koffein verkligen är en kreatinantagonist, men den totala effekten kommer att vara mer positiv än negativ.
Som förklaring kan vi ge ett aritmetiskt exempel: effekten av kreatin = 2, effekten av koffein = 2. Kreatin + koffein = 3, (där effekten av koffein = 2, och effekten av koffein = 1). Förklaring: vi får inte en sådan effekt som väntat på grund av en minskning av kreatinens effektivitet, men ändå blir den totala effekten större.
Därför minskar koffein verkligen effektiviteten hos kreatin, men genom att använda dem tillsammans får vi fler fördelar än från var och en separat. Därför är det vettigt att köpa tillsatser som kombinerar kreatin och koffein, med god tolerans för det senare.
Kroppsbyggande koffein
Fram till nu trodde man att koffein inte är särskilt effektivt om din sport främst är förknippad med styrka och uthållighet. Men Dr. Larry Spriet och hans kollegor vid University of Guelph i Ontario är beredda att diskutera med dig. De studerade effekterna av koffein på idrottsutövare med styrka. I ett experiment utförde 14 idrottare tre uppsättningar övningar med maximal intensitet. Mellan uppsättningarna vilade de i 6 minuter. De två första tillvägagångssätten varade i 2 minuter, och den tredje genomfördes till utmattning. Deltagarna testades två gånger: en gång med koffein, den andra med placebo. Under den tredje metoden, med koffein, kunde de arbeta längre (4,93 minuter med koffein kontra 4,12 minuter med placebo). Koffein har definitivt ökat idrottsprestationer på kort tid.
Mekanismerna för detta fenomen är fortfarande oklara, men forskarna kunde framföra en möjlig version. Genom att ta blodprover och göra en biopsi av muskelvävnad fann de att koffein inte konsumerade muskelglykogenlagrar, som tidigare trott.
Nya banbrytande studier visar att koffein kan öka styrkan genom att stimulera frisättningen av noradrenalin från adrenalinkörtlarna och bidra till bättre muskelsammandragning. När detta händer blir känslan av fysisk stress tråkig, vilket gör att du kan lyfta mer vikt. I allmänhet verkar det som att koffein gradvis kan öka styrkan, vilket naturligtvis leder till en ökning av muskelmassan. Koffein är ett effektivt "ärligt" verktyg som förbättrar prestandan. Ett stort antal vetenskapliga experiment visar att han kan förbättra arbetsresultaten med 22%. Och här är en annan god nyhet: mängden kaffe som krävs för att förbättra idrottsprestanda - cirka 470 ml, eller 2 koppar, har inte en dehydratiserande effekt.
Träna idrottare visar bättre resultat
Studier visar också att koffein fungerar bäst som en styrka stimulant om du är i form. Bevis på detta faktum erhölls som ett resultat av experiment genomförda bland simmare vars sport är både anaerob och aerob. Välutbildade simmare förbättrade hastigheten betydligt efter att ha tagit 250 mg koffein. Otränade icke-professionella simmare kunde inte visa bra resultat. Samma grupp forskare hade tidigare genomfört ett annat experiment med oförberedda deltagare som, efter att ha tagit koffein, arbetat på en motionscykel med en genomsnittlig intensitetsgrad. Återigen förbättrade koffein inte resultaten bland outbildade deltagare.
Koffein under tävlingen
Om du vill uppnå en ytterligare prestationsökning under tävlingen, ge upp koffein eller minska konsumtionen avsevärt några dagar innan starten för att minska toleransen. Således, när du återintegrerar koffein i kroppen, kommer du att få en mer uttalad effekt. Omedelbart innan du börjar, ta 50-200 mg koffein från en drink som kaffe (1-2 starka koppar) eller en energi- / sportdryck (1-2 burkar).
Mer om koffein
I motsats till vad man tror är koffein som tas omedelbart före träning inte dehydrering. I en studie från Ohio State University 1997 konsumerade sex cyklister koffeinhaltiga och koffeinhaltiga sportsdrycker under en 3-timmars pedal. Forskare fann inga skillnader i prestanda eller volym av urin under träning. Urinproduktionen ökade endast under vila.
I en annan studie, där 18 friska män åt tre olika drycker i en volym av 1,75 liter i vila, ändrade inte en koffeinhaltig dryck deras vattenbalans.
Forskare från University of Maastricht, Nederländerna, fann att cyklister, efter en lång träning, kunde lika bra fylla på sina vätskereserver med både vatten och koffeinhaltig cola. En studie från University of Connecticut, USA, 2005, fann att både koffeinhaltiga och koffeinfria colas upprätthöll idrottarnas vattenbalans (mellan träningspass) under de kommande tre träningsdagarna. Under träningspassarna drack idrottare vatten, men fyllde vattenbalansen med antingen en kofferterad eller en koffeinfri dryck. En ytterligare studie av samma forskare bekräftade att måttligt koffeinintag inte ökade urinproduktionen jämfört med placebo och drog slutsatsen att koffein inte upprör kroppens vatten-saltbalans.
Koffein bantning
Koffein ingår ofta i fettförbrännare för att öka ämnesomsättningen och påskynda förbränningen av fett som energikälla.
Effekten av kaffe och koffein på aptiten och matintaget.
En Schubert MM-studie 2014 undersökte effekterna av kaffe, koffein och koffeinfritt kaffe på människor. Forskare har funnit att varken kaffe, inte koffein eller koffeinfritt kaffe påverkar matintag, hunger, magtömning eller glukosnivå.
I en tidigare studie rapporterade författarna inte heller någon effekt av kaffe på aptiten, men det fanns en liten minskning av matintaget. Ett annat arbete rapporterade att koffeinfritt kaffe kan undertrycka hunger och öka mättnad, medan rent koffein inte har sådana effekter. Antagligen beror detta på påverkan av andra kaffekomponenter som ökar utsöndringen av YY-peptiden.
2016 konstaterades att stora doser koffein kan öka gnagarnas aptit.
Som ett resultat kan vi dra slutsatsen att kaffe och koffein inte påverkar aptiten och matintaget väsentligt.
Koffein i sportnäring
I sportnäring används koffein som en energiaccelerator. Det har en uttalad stimulerande effekt, som gör att du kan öka intensiteten i träningen, vilket i sin tur leder till snabbare förbränning av fettreserver och en ökning av belastningen på musklerna, vilket påskyndar deras tillväxt. Hjälper till att bättre koncentrera sig på träningsteknik Koffein är en del av många fettförbrännare, kreatin med ett transportsystem, pumpkomplex, energi och andra tillsatser.
Nästan alla tillverkare av idrottsnäring tillverkar guaranatillskott. I själva verket är det långverkande koffein med ett antal andra stimulanser. Guarana är helt lagligt och har en låg kostnad, vilket gör det till en av de mest populära toniken.
Koffein finns också i de flesta före träningskomplex och fettförbrännare. De mest populära av dem:
Den mest optimala tiden för att ta sporttillskott med koffein är 30 minuter före träningen. Nästan alla fettförbrännare visar sin maximala effekt när de används före träning.
Rekommenderad dos av koffein
Den optimala dosen koffein beror till stor del på personens fysiologiska egenskaper och beroende. Med den systematiska användningen av koffeininnehållande drycker och tillsatser ökar kroppens tolerans, i detta fall tolereras relativt stora doser på 200-400 mg. Hos vissa personer börjar överdossymtom med en dos på 100 mg. Därför bör alla koffeininnehållande kosttillskott börja tas med en gradvis dosökning.
En systematisk översyn av de potentiella biverkningarna av koffeinintag hos friska vuxna, gravida kvinnor, ungdomar och barn bekräftade följande rekommendationer: ≤400 mg / dag (4 koppar kaffe) för vuxna, ≤ 300 mg / dag för gravida kvinnor och ≤2,5 mg / kg / dag för barn och tonåringar.
Om farorna med kaffe
Daglig användning av koffein förr eller senare leder till utarmning av nervsystemet och en minskning av mental och fysisk prestanda. Även mycket friska människor rekommenderas inte att dricka koffeinhaltiga drycker mer än två gånger i veckan. Koffein är ett starkt stimulerande för magsekretion: det ökar juiceutsöndringen i alla matsmältningskärlarna och densiteten för magsaft, vilket bidrar till utvecklingen av gastrit och förvärring av magsår. Kaffein och andra kaffealkaloider påskyndar dramatiskt matrörelsen längs mag-tarmkanalen - som ett resultat har mat inte tid att helt smälta. Det finns processer för förfall och jäsning i tarmen. Av denna anledning drick inte te eller kaffe. Om du redan använder koffeinhaltiga drycker, strikt på tom mage, minst en timme före en måltid - som är vanligt i många länder.
Ytterligare information
koffein - alkaloid som finns i teblad (ca 2%), kaffefrön (1-2%), kakaofrön, stavnötter, kan också erhållas syntetiskt. Av struktur och farmakologiska egenskaper ligger koffein nära teobromin och teofyllin, alla tre av de nämnda alkaloiderna tillhör gruppen metylxantiner, men av dessa har koffein den starkaste stimulerande effekten på det centrala nervsystemet. Teofyllin har en mindre effekt, teobromin är ännu mindre, teofyllin stimulerar hjärtaktivitet och diures starkare, teobromin är mindre uttalad och koffein är ännu mindre uttalad. På grund av dessa skillnader i styrka används koffein främst som CNS-stimulant.
Koffein förstärker och reglerar exciteringsprocesserna i hjärnbarken; i lämpliga doser förbättrar det positiva konditionerade reflexer och ökar motorisk aktivitet. Den stimulerande effekten leder till en ökning av mental och fysisk prestanda, en minskning av trötthet och dåsighet. Stora doser kan emellertid leda till utarmning av nervceller. Effekten av koffein (liksom andra psykostimulerande medel) beror till stor del på typen av högre nervaktivitet, så koffein bör doseras med hänsyn till de individuella egenskaperna hos nervaktiviteten. Koffein försvagar effekten av sömntabletter och läkemedel, ökar reflex excitabiliteten i ryggmärgen och stimulerar andnings- och vasomotoriska centra.
I den neurokemiska mekanismen för den stimulerande effekten av koffein spelas en viktig roll av dess förmåga att binda till specifika (purin- eller adenosin) receptorer i hjärnan, för vilken purinukleosiden, adenosin, är en endogen ligand. Den strukturella likheten mellan koffein och adenosinmolekyler bidrar till detta. Eftersom adenosin betraktas som en faktor som minskar processerna för excitation i hjärnan, leder dess substitution med koffein till en stimulerande effekt. Vid långvarig användning av koffein är bildningen av nya acenosinreceptorer i hjärncellerna möjlig, vilket leder till en gradvis minskning av effekten av koffein. Men med plötsligt upphör med koffeinadministrering binder adenosin alla tillgängliga receptorer, vilket kan leda till ökad hämning med fenomenen trötthet, dåsighet, depression etc.
Det belgiska forskningslaboratoriet Nestec har utvecklat ett nytt långverkande koffeinpreparat. Detta läkemedel med långvarig verkan kan avsevärt förlänga perioden för den stimulerande effekten av koffein, samtidigt som den håller en koncentration av koffein i kroppen som inte orsakar biverkningar.Studier visar att att ta 300 mg av ett nytt läkemedel gör det möjligt att göra utan sömn i 24-48 timmar. Det finns ingen signifikant ansamling av koffein i vävnaderna i kroppen, och möjligheten för en patologisk effekt av detta läkemedel på det kardiovaskulära systemet utesluts.
Beskrivning
Koffein är en purinalkaloid eller en komplex kemisk förening av organiskt ursprung som innehåller kväve i sin sammansättning. Det erhålls från växter.
Den renaste substansen är ett vitt kristallint pulver, bittert i smak, luktfritt. Dryckerna som den innehåller, ger också en bitter smak. Den kemiska formeln för koffein är C8H10N4O2. Idag erhålls det lätt från växter och syntetiseras kemiskt i ett laboratorium.
Fram till 1800-talet var alkaloiden efterfrågad endast som ett stimulerande ämne, som huvudsakligen innehöll te och kaffe. Nu bryts den och används för medicinska och vetenskapliga ändamål.
Var innehåller koffein?
Denna alkaloid i naturen existerar inte i sin rena form, därför för vetenskapliga ändamål och för behandling av människor måste den brytas på alla möjliga sätt.
Det erhålls från kaffe- och teplanter. Dessutom produceras rent koffein inte från teblad eller kaffebönor, utan från deras avfall. Den andra inte mindre betydelsefulla metoden är syntesen av ett ämne från de andra två. En tvåstegsprocess för framställning av koffein med urinsyra och xantin används. Vid processen för kemisk och fysisk omvandling av de två substanserna erhålls minst 65% av den rena alkaloid.
Under de senaste åren funderar människor allt mer på sammansättningen av mat och dryck, eftersom många av dem inte påverkar kroppen så positivt. Koffein är ett potent nervsystem. Om tidigare alla felaktigt trodde att denna alkaloid bara finns i kaffe, har denna myt sedan länge förkastats.
Vilka växter innehåller koffein? - i ett kaffeträd, te, kakao, mate, cola, guarana.
- Finns det koffein i kakao? Frågan gäller främst kärleksfulla mödrar som bryr sig om deras babys hälsa. Kakao är en hälsosam flerkomponentdrink, men läkare rekommenderar att man dricker den från bara tre år gammal. Varför? I dess sammansättning kan du hitta spår av koffein, vilket är kontraindicerat hos små barn.
- Den andra viktiga frågan om människor som vill bli av med koffeinberoende - finns det koffein i cikoria? Detta är en medicinalväxt med en specifik bitter smak. Det används som diuretikum, för att sänka temperaturen och vid led i sjukdomar. I antiken var det hans rötter som skördades för att skapa stimulerande drycker. Men cikoria lugnar nervsystemet och förbättrar hjärtats funktion, medan det inte innehåller koffein. Även om de rostade och malda rötter av växten kommer att göra en drink som smakar som kaffe.
- I motsats till vad man tror på kaffe finns det inte så mycket koffein. Endast cirka 1,5% torrvikt. Denna siffra är också mycket mindre - cirka 0,75%. Olika typer av kaffe innehåller olika mängder.
- I kompisen (detta är en tonisk dryck från bladen i järnvägen i Paraguay) innehåller alkaloid inte mer än 1,8%.
- Koffein i grönt te, liksom i svart, finns också. När det gäller alkaloidinnehåll tävlar grönt te inte bara med kaffe utan överskrider det också betydligt. I olika varianter av grönt te varierar mängden koffein och når upp till 3,5% i torrsubstans.
- Guarana är den ledande positionen inom psykostimulantens innehåll. Forskare uppskattar att 3,5% inte är gränsen. Växtens frukter hittades med koffein över 6%.
- Cola är en berömd växt från frukterna som de gör en välkänd söt dryck. Den har också mycket alkaloid. När det gäller innehåll, som cola tyst konkurrerar med kaffe, eftersom 2% är ett minimum.
- Vilket te har mer koffein - i svart eller grönt? I svarta sorters te är innehållet av detta ämne minst två gånger större.
Åka till varma länder och smaka på alla lokala drycker, glöm inte att be om kompositionen. Plötsligt finns det också en välkänd alkaloid. När allt kommer omkring, bara för ett par decennier sedan var alla säkra på att kaffe var den enda stimulerande drinken, nu måste du studera i detalj vad vätskor består av.
Produkter och beredningar som innehåller koffein
Ibland inträffar förgiftning eller en överdos av ett ämne av okunnighet. En man drack till exempel ett läkemedel som innehåller koffein och samtidigt tvättade det med en drink med samma ämne. Eller i hårt arbete, som kräver en lång koncentration av uppmärksamhet, måste du dröja kvar i flera timmar. Och här kan du inte göra utan kaffe eller te heller. Men inte bara de innehåller en alkaloid.
Hur kan man inte överdosera med läkemedlet? - du måste känna till alla läkemedel eller produkter som det finns i.
- Te och kaffe i olika kvaliteter.
- Pepsi, Coca-Cola innehåller också koffein, så att köpa det för dina barn måste tänka på om det kommer att skada barnet.
- Kakao är inte perfekt med avseende på alkaloidinnehåll, om än i de minsta mängderna, så barn måste ge det tidigast tre år och lite.
- Bitter choklad innehåller mycket kakao och vissa typer av mjölk.
- Koffein finns också ofta i energidrycker.
- Det är en integrerad del av cola nötter och guarana frukt.
- Förutom koffein i ampuller (koffein-natriumbensoat) och "Kofetamin", är ämnet en del av tabletterna som alla känner: Citramon P, Askofen-P, Paraskofen, Sedalgin, Pentalgin, Kaffetin, som föreskrivs för huvudvärk, inklusive migrän. Därför måste du, när smärta uppstår, noga närma dig valet av mediciner som lindrar dem.
Koffein är inte bara kaffe och tabletter med samma namn, det är en lång lista över livsmedel, drycker och mediciner.
Mänsklig handling
Effekten på koffein på människokroppen manifesteras beroende på dosen av ämnet som tas. I den vanliga terapeutiska mängden, som vanligtvis inte är mer än 0,3 gram, har den en spännande effekt på många organsystem.
Vad händer i människokroppen under dess handling?
- Alkaloidet stimulerar det centrala nervsystemet, det vill säga väcker det.
- Det förbättrar utsöndringsaktiviteten i magen, det vill säga det bidrar till frisläppandet av en stor mängd magsaft.
- Påverkar hjärtat - påskyndar dess hjärtslag och kraften i sammandragningar.
- Läkemedel som innehåller koffein försvagar effekten av andra läkemedel - sömntabletter och droger.
- Mängden urin som utsöndras ökar - många kommer ihåg att efter att ha druckit kaffe eller te ökar urinationen.
- Förhindrar aggregering (limning) av blodplättar.
- Koffein stimulerar arbetet i vissa hjärncentrum - förbättrar funktionen hos motor- och andningscentralerna.
- Effekten på blodkärlen är tvetydig - den utvidgar blodkärlen eller minskar koffein, beroende på deras plats. I grund och botten begränsar det kärlen i skelettmuskler, njurar och andra, med undantag för bukorganen (tarmen, levern och andra).
- I motsats till vad som är vanligt, motsvarar effekten på koffein blodtrycket inte riktigt idéen - med utvecklingen av chock eller kollaps stiger blodtrycket verkligen. Ökar koffein under normala förhållanden trycket eller sänker det? - nästan ingen effekt på honom. Eftersom fartygen utvidgas bör trycket hos en frisk person inte öka.
Koffeinskada
Fysiologiska eller mindre doser koffein orsakar ingen person någon skada. Men om du överskrider den tillåtna dosen betydligt - är koffeinhaltiga drycker inte till nytta för personen. Mer än en gång levererade en ambulans människor till sjukhuset som drack mycket kaffe eller andra drycker innehållande denna alkaloid.
När koffeinförgiftning berör en person:
- förtryck av nervsystemet istället för att stimulera det - offret är i sömnigt eller deprimerat tillstånd som liknar depression,
- kanske illamående och kräkningar,
- en person har sömnlöshet, förutom detta är han orolig av en känsla av ångest eller rädsla,
- vid koffeinförgiftning, andningen är värre, hjärtklappning, hjärtrytmstörningar och till följd av bröstsmärta,
- blodtrycket stiger kraftigt
- eventuellt en ökning av kroppstemperaturen,
- med svår förgiftning, om du tar en stor dos koffein, som är mer än ett gram, finns det en stark upphetsning,
- människor får galna idéer
- En överdos av koffein är farligt för kramper och muskel ryckningar.
Förutom symptomen på mänsklig förgiftning finns det en annan farlig punkt i användningen av läkemedel och produkter med denna alkaloid - detta är den gradvisa bildningen av koffeinberoende. Finns det verkligen ett sådant problem, eller är det bara berättelser som läkarna säger till oss för att minska mängden drycker som konsumeras? Kanske är det bara en annan myt som skrämmer människor tack vare vilka sjukvårdsleverantörer som vill bli av med andra biverkningar i samband med användning av koffein?
Beroende på bildningen av
Det visar sig att morgonkoppen kaffe för många inte är en daglig upprepande ritual för att snabbt bli av med ett sovande tillstånd, utan ett alternativ för beroende. Koffein är en grupp alkaloider som stimulerar nervsystemet. Vid konstant användning förvandlas koffein till ett läkemedel. Även om beroendet inte är så starkt, men det fortfarande finns.
Faktum är att drycker stimulerar nervsystemet under bara en kort tid. Efter kaffe eller te förbättras stämningen, trötthet tas bort, hjärtfrekvensen ökar, vissa processer inträffar på grund av frisläppandet av dopamin. Men dessa effekter håller inte länge - ett gott humör under påverkan av läkemedel som innehåller koffein varar inte mer än en timme. Vakenhet och förbättring av mental aktivitet passerar efter 3 timmar. För långtidsanvändare dyker upp koffein efter denna tid. Personen dricker igen nästa del av den stimulerande vätskan för att ladda upp en annan tid. En tillfällig känsla av komfort gör att du dricker ytterligare en kopp. Men det finns andra fall - människor som arbetar på natten, kaffe eller starkt te sparar önskan att ta en tupplur på jobbet. Endast drycker måste konsumeras ofta så att effekten inte går förlorad.
Oftare bildas beroende av koffein hos personer med ett svagt nervsystem. Koffein ersätter inte produktionen av egna hormoner eller andra nödvändiga ämnen. Hos människor som sällan dricker drycker med denna alkaloid, bildas inte en sådan relation (det kallas teism).
Hjälp med förgiftning
Vid koffeinförgiftning måste du agera omedelbart. I detta fall bör du inte vänta på en oberoende upplösning av alla symtom, eftersom läkemedlet i stora mängder har en deprimerande effekt på nervsystemet, och hjärtat får dig att slå med fel frekvens, vilket är farligt på grund av många obotliga komplikationer efteråt.
En överdos av koffein kan uppstå när man dricker en stor mängd starkt kaffe eller efter missbruk av droger som används för huvudvärk.
Hur kan jag hjälpa offret med misstänkt överdosering av koffein?
- I milda fall räcker det att skölja magen, ge ett saltlösningsmedel att dricka och använda ett sorbent, som oftast är aktivt kol.
- När kramper, illamående och kräkningar uppstår, bör hjälp ges av ett ambulanslag eller sjukhusläkare, eftersom vanliga människor inte kommer att ha specialläkemedel i sitt arsenal för att lindra tillståndet.
- Använd kramplösande medel: Seduxen, Relanium.
- För att avlägsna upphetsning används antipsykotika i terapeutiska doser.
- Hur tar man bort koffein från kroppen? Ämnet absorberas snabbt och omvandlas i levern. Därför, om flera timmar har gått sedan användningen av alkaloid, är det redan omöjligt att dra ut och binda den med vissa läkemedel. Koffein har ingen motgift. Men med utvecklingen av allvarliga tillstånd, till exempel kollaps, förskrivs intravenösa glukoslösningar med insulin eller plasmasubstitut.
- På sjukhuset förskrivs symtomatiska mediciner, inklusive Panangin, vitaminer och hjärtstödande mediciner.
- Beroende på indikationerna i nödsituationer utförs defibrillering av hjärtat.
Är koffein skadligt eller gynnsamt? Det kan inte tillskrivas varken det ena eller det andra. I en normal mängd, om den inte missbrukas, är den användbar för människor, och ibland till och med nödvändig. Men det extra beloppet kommer aldrig att ge önskat resultat, du måste vara försiktig med det!