Antihistaminer har ett brett spektrum av funktioner - de kan lindra allergysymtom, lindra gastrointestinala klagomål, förhindra rörelsesjuka och hjälp i sömn, för att bara nämna några. Antihistaminer utför dessa uppgifter genom att motverka histamin, ett viktigt protein med olika effekter i kroppen. Histamin verkar genom bindning till andra proteiner som kallas histaminreceptorer, vilka finns på ytan av olika typer av celler. Receptorerna är "lås" som öppnas av "nyckel" histamin. Öppnande av "lås" initierar en serie reaktioner inom cellerna som i slutändan leder till histamin effekter. Antihistaminer klassificeras vanligen enligt den typ av histaminreceptor de blockerar.
Första generationens H1-receptorblockerare
De första antihistaminerna, utvecklade några decennier efter upptäckten av histamin, blockerar en receptor för histamin som är känd som H1-receptorn. Dessa kan betraktas som den "gammaldags" gruppen antihistaminer. Difenhydramin (Benadryl) är en av de vanligaste H1-receptorblockerare från första generationen. Andra exempel innefattar clemastin (Tavist), dimenhydrinat (Dramamine), prometazin (fenergan) och hydroxi-zin (Vistaril, Atarax).
Andra generationens H1-receptorblockerare
Eftersom histaminfunktionerna hjälper till att hålla människor vakna tenderar de första generationen H1-receptorantagonister att ge slöhet. Även om detta är önskvärt när anitistaminer används som sömnhjälpmedel, är det en tydlig nackdel när dessa läkemedel används för andra ändamål, såsom vid dagslättnad av allergier. Som svar har forskare utvecklat en ny grupp av H1-receptor antihistaminer som inte passerar lätt in i hjärnan. På grund av detta ger dessa andra generationens H1-receptorblockerare mindre sömnighet. Vanliga exempel på dessa nyare läkemedel är loratadin (Claritin), fexofenadin (Allegra) och terfenadin (Seldane).
H2-, H3- och H4-receptorblockerare
Antihistaminer har också utvecklats för att blockera andra histaminreceptorer än H1. H2-receptorblockerare - även kända som H2-blockerare - används i stor utsträckning för att minska syreproduktionen i magen. Dessa inkluderar sådana vanliga läkemedel som cimetidin (Tagamet), famotidin (Pepsid, Fluxid), ranitidin (Zantac) och nizatidin (Axid). Flera H3-receptorblockerare och H4-receptorblockerare är under utveckling men har ännu inte godkänts för användning av amerikanska Food and Drug Administration. H3-receptorblockerare, såsom ciproxifan, kan vara användbara för sådana tillstånd som ADHD och Alzheimers sjukdom.
Histaminfrisättningsinhibitorer
Andra typer av antihistaminer arbetar med mekanismer som är helt olika från histaminreceptorblockerarna. Istället för att verka vid histaminreceptorer, hindrar histaminfrisättningsinhibitorer frisättningen av histamin från mastceller. Dessa celler frisätter histamin som svar på exponering för allergener. Histaminfrisättningsinhibitorer - även kända som mastcellsstabilisatorer - används främst för förebyggande av allergysymtom. Natriumkromoglykat (Intal) är den vanligaste histaminfrigöringshämmaren.
